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【徹底比較】花粉症の内服薬（第2世代抗ヒスタミン薬）｜効き始め・眠気・持続時間・鼻水・鼻づまり

※本記事は一般の方向けの情報提供です。症状・体質・併用薬・妊娠/授乳・持病によって最適解は変わります。実際の効果は個人差が非常に大きいため、最終的には医師・薬剤師と相談して調整しましょう。

■まず押さえる：花粉症の症状は「効きやすい薬」が違う

花粉症（アレルギー性鼻炎）の主な症状は、①くしゃみ・鼻水（鼻汁）・鼻のかゆみ と ②鼻づまり（鼻閉） に大きく分かれます。
一般に、第二世代抗ヒスタミン薬（内服）は、くしゃみ・鼻水・かゆみをしっかり減らす一方、鼻づまりは内服だけだと効きが弱めになりやすいことが分かっています。鼻づまりが強い場合は、点鼻ステロイドなどの「鼻に使う薬」が内服より有効性が高い、というのが多くの研究・総説で一貫した結論です。

また「目のかゆみ」については、内服でも研究はありますが、目の症状が主役なら点眼（抗アレルギー点眼）を併用するのが現実的です。

今回比較する13種類（一般名）

• ザイザル：レボセチリジン
• アレロック：オロパタジン
• ルパフィン：ルパタジン
• タリオン：ベポタスチン
• ジルテック：セチリジン
• クラリチン：ロラタジン
• アレジオン：エピナスチン
• デザレックス：デスロラタジン
• アレグラ：フェキソフェナジン
• ビラノア：ビラスチン
• エバステル：エバスチン
• アレサガ：エメダスチン（※貼付剤）
• ディレグラ：フェキソフェナジン＋プソイドエフェドリン（※抗ヒスタミン＋血管収縮薬の配合）

■「順位づけ」の根拠（エビデンス）

順位は、主に次の根拠を組み合わせて作っています。

• 効き始め：薬物動態（tmax＝血中濃度ピークまでの時間）＋「服用後○分/○時間で改善」を示した試験
• 眠気（脳内H1受容体占拠率）：PETで測った、脳内H1受容体占拠率（H1RO）を重視
  H1ROで「非鎮静（<20%）／やや鎮静（20–50%）／鎮静（≥50%）」に分類できます。
• 症状別の効き：大規模なネットワークメタ解析（複数の薬を統計的に並べて比較）＋国内外RCT
  全薬剤が同じ条件で直接比較されているわけではないため、順位は「厳密な絶対差」ではなく、現時点の研究全体から見た“実用的な目安”として読んでください。

効果発現の速さランキング（速い→遅い）

※目安：tmaxが短いほど効き始めが早い傾向。ただし個人差・食事の影響・症状の型で変わります。

順位／薬剤	根拠ベースの目安（コメント）
1.ディレグラ	鼻閉について30分（気流）〜60分（自覚）で改善が示された（配合の血管収縮薬の効果）。
2.ザイザル	tmax 0.9h。1時間以内に発現しうるデータ。
3.ジルテック	tmax 1.0h（早い部類）。
4.クラリチン	tmax 1.0–1.5h（早め）。
5.ビラノア	tmax 1.3h。国内試験で初回投与後1時間から改善が示された。
6.アレグラ	tmax 1–3h（標準〜やや幅あり）。
7.ルパフィン	「朝と夕の症状を24時間カバー」する設計の報告（即効性の直接比較は限定）。
8.アレロック	多くの第二世代と同程度の立ち上がりが想定されるが、同条件の直接比較は限定（順位は目安）。
9.タリオン	同上（順位は目安）。
10.アレジオン	同上（順位は目安）。
11.デザレックス	tmax 3.0h（比較的ゆっくり）。
12.エバステル	tmax 2.6–4.0h（代謝物ピーク：ゆっくりめ）。
13.アレサガ	貼付剤（経皮）。即効性より“安定した持続”が特徴で、即効性の比較データは限られる（順位は目安）。

眠くなりにくいランキング（なりにくい→なりやすい：脳内H1受容体占拠率中心）

眠気の強さは「脳へどの程度入るか」が大きく関係します。
PET研究により、脳内H1受容体占拠率（H1RO）が低いほど眠気が出にくいことが示され、非鎮静薬の基準（H1RO<20%）も提案されています。

順位／薬剤	根拠（代表データ）
1.アレグラ	PETでH1ROが実質0%（マイナスは測定誤差範囲）。
2.ビラノア	PETでH1ROが実質0%。
3.デザレックス	H1RO 6.47%（低い）。
4.ザイザル	H1RO 8.1%（低い）。
5.エバステル	PETでH1ROが約10%（低い）。
6.クラリチン	H1RO 13.8%（低い）。
7.タリオン	H1RO 14.7%（低い）。
8.アレロック	H1RO 約15%（低い）。
9.ジルテック	H1ROは12.6%（10mg）だが、試験によって眠気の訴えが相対的に多い報告もある。
10.アレジオン	PETでH1ROは<20%と報告（詳細％は研究差あり）。
11.アレサガ	第III相で眠気 3.4–4.7%（貼付剤でも眠気はゼロではない）。
12.ルパフィン	国内RCTで眠気 約7%（0ではない）。
13.ディレグラ	抗ヒスタミン（フェキソフェナジン）は眠気が少ない一方、配合の血管収縮薬で不眠・動悸など“眠気とは別方向”の副作用が問題になり得るため、ここでは「眠気だけで選ぶ薬ではない」として最下位扱い（注意喚起目的）。

運転や危険作業に対するランキング（影響が少ない→注意が必要）

運転・危険作業では、眠気だけでなく判断力・反応速度も重要です。第二世代でも「体質的に眠くなる」ことはあり得るため、最初は休日や就寝前から試すのが安全です。

順位／薬剤	目安（根拠の考え方）
1.アレグラ	H1ROが実質0%で、非鎮静薬の代表。
2.ビラノア	H1ROが実質0%で、非脳内移行型として整理。
3.デザレックス	脳内占拠率が低く、眠気リスクが相対的に小さい。
4.クラリチン	同上（低占拠率）。
5.エバステル	H1RO約10%で、低い。
6.ザイザル	低占拠率だが「反応を見てから運転」系の注意が付く整理。
7.タリオン	低占拠率だが、体質により眠気はあり得る。
8.アレロック	低占拠率だが、体質差あり。
9.アレジオン	H1RO<20%報告（個人差に注意）。
10.アレサガ	眠気3–5%報告があり、反応確認推奨。
11.ジルテック	眠気の訴えが相対的に多い試験があり、要注意。
12.ルパフィン	眠気が約7%報告。運転する人は慎重に。
13.ディレグラ	眠気は少ない方向だが、血管収縮薬により動悸・不眠・血圧上昇などが問題になることがあり、危険作業では総合的注意が必要。

効く時間ランキング（長い→短い）

「効く時間」は、半減期（t1/2）や「24時間コントロール」の臨床データを中心に目安を作りました。

順位／薬剤	根拠（代表）
1.デザレックス	t1/2 27h（長い）。
2.ルパフィン	24時間作用で朝夕の症状をカバーする報告。
3.エバステル	代謝物のt1/2 15–19h。
4.ビラノア	t1/2 14.5h（1日1回設計）。
5.アレグラ	t1/2 11–15h（ただし製剤・用法で調整される）。
6.ジルテック	t1/2 10h。
7.クラリチン	t1/2 8.4h。
8.ザイザル	t1/2は7.9hだが、単回投与で長時間の薬効（～28h）を示す報告もある。
9.アレサガ	第III相で「1日を通して」症状軽減が示されており、持続性が特徴。
10.アレロック	（同条件の直接比較が限られるため目安）
11.タリオン	（同条件の直接比較が限られるため目安）
12.アレジオン	（同条件の直接比較が限られるため目安）
13.ディレグラ	配合剤は「12時間」設計のことが多く、長時間型というより鼻閉対策の即効性に価値。

症状別ランキング

●鼻汁（鼻水）/くしゃみ（効きやすい→効きにくい）

大規模NMAでは、総合的にルパタジンが最も有効性上位、ロラタジンは下位という結果が示されています。
一方で、第二世代抗ヒスタミン薬は「効く/効かない」が体質で入れ替わりやすく、2〜8位あたりは、“差が小さく同率に近い”と捉えるのが現実的です。

順位／薬剤	根拠の要点
1.ルパフィン	NMAで総合的に上位。国内RCTでも症状改善が明確。
2.ザイザル	NMAでくしゃみ/かゆみ等が上位に来る解析がある。
3.ビラノア	国内RCTでPARに有効、初回投与後1h改善も報告。
4.ジルテック	SAR試験で有効性が示され、ビラスチンと同等の改善報告も。
5.エバステル	NMAに含まれ、プラセボより有効。
6.デザレックス	NMAに含まれ、プラセボより有効。
7.アレロック	NMAに含まれ、プラセボより有効。
8.アレグラ	NMAに含まれ、プラセボより有効。
9.タリオン	脳内移行が低い薬として整理され、有効性の報告もある（直接比較が少ないため順位は目安）。
10.アレジオン	脳内移行が低い（H1RO<20%）薬として報告（順位は目安）。
11.アレサガ	第III相でTNSSや個別症状の改善が示された（順位は目安）。
12.ディレグラ	鼻水/くしゃみは抗ヒスタミン成分に準じるが、配合目的は主に鼻閉。
13.クラリチン	NMAで他剤より効果が劣る（下位）傾向。

●鼻閉（鼻づまり）（効きやすい→効きにくい）

鼻づまりは、内服抗ヒスタミン薬単独よりも、点鼻薬（特に点鼻ステロイドなど）の方が効きやすいことが多いです。
内服で鼻閉を狙うなら、根拠がはっきりしているのは 抗ヒスタミン＋血管収縮薬の配合（ディレグラ）です。

順位／薬剤	根拠の要点
1.ディレグラ	鼻閉が30–60分で改善（客観指標でも差）。
2.ルパフィン	NMAで鼻閉スコア改善が上位。
3.ビラノア	内服抗ヒスタミンとして有効（ただし鼻閉の改善幅は個人差）。
4.ジルテック	試験で鼻閉を含む鼻症状が改善。
5.ザイザル	NMAで一部症状が上位（鼻閉は薬だけで完結しにくい点に注意）。
6.エバステル	NMAでプラセボより改善。
7.デザレックス	NMAでプラセボより改善。
8.アレロック	NMAでプラセボより改善。
9.アレサガ	TNSS・個別症状が終日改善（鼻閉にも一定の改善が期待されるが、直接比較は限定）。
10.アレグラ	鼻閉に対しては単独で有意な変化が出にくい報告もあり、重症鼻閉では工夫が必要。
11.タリオン	有効性はあるが、鼻閉単独だと内服のみで不足することがある（順位は目安）。
12.アレジオン	同上（順位は目安）。
13.クラリチン	NMAで下位傾向。

授乳中に内服しても良い「抗ヒスタミン薬」一覧（目安）

妊娠中は、総説でもロラタジンとセチリジンが最も研究され、概ね安全と整理されています。
フェキソフェナジンも大規模レジストリ研究で、比較対象（セチリジン）と比べて有害転帰増加が示されにくい結果でした。
一方、経口の血管収縮薬（プソイドエフェドリン等）は妊娠初期（特に第1三半期）で慎重という整理が一般的です。

推奨度	薬剤（このリスト内）	ポイント
A（第一候補になりやすい）	クラリチン（ロラタジン）、ジルテック（セチリジン）	妊娠中の鼻炎治療レビューで「最も研究され概ね安全」と整理。
A〜B（条件付きで候補）	ザイザル（レボセチリジン）、デザレックス（デスロラタジン）、アレグラ（フェキソフェナジン）	近縁薬の位置づけ・大規模データから候補になり得る。フェキソフェナジンは大規模コホートで不利な差が出にくい。
B（データ少なめ）	エバステル、アレロック、タリオン、アレジオン、ルパフィン、アレサガ、ビラノア	妊娠データが相対的に乏しいものは「必要性が高い時だけ、医師と相談」が基本。ビラスチンは授乳/妊娠データが限られる整理。
原則避けたい/医師相談必須	ディレグラ	妊娠初期は特に慎重（血管収縮薬成分）。

■よくあるご質問

Q1. 「眠くならない花粉症の薬」はどれですか？

脳内へ入りにくい（PETで脳内H1受容体占拠率が極めて低い）薬ほど、眠気が出にくい傾向があります。H1ROの観点では、フェキソフェナジン（アレグラ）やビラスチン（ビラノア）は、“非脳内移行型”として整理されます。
ただし、第二世代でも体質・睡眠不足・飲酒・他の薬で眠気が出ることはあり得るため、運転がある方は「最初は休日に試す」ことを推奨します。

Q2. 鼻づまりが一番つらい。内服薬だけで何とかなる？

鼻づまり（鼻閉）は、内服抗ヒスタミン薬だけでは十分でないことが多く、研究・総説では点鼻治療（点鼻ステロイド等）が内服より有効とされています。
内服で鼻閉を狙う場合、エビデンスが比較的はっきりしているのは、抗ヒスタミン＋血管収縮薬配合（ディレグラ）で、鼻閉が30–60分で改善した報告があります。（※ただし動悸・不眠などの副作用や禁忌があるため、自己判断での長期使用は避けましょう）

Q3. いつ飲むのが一番効きますか？（朝？夜？）

抗ヒスタミン薬は「症状が強い時期」や「曝露（花粉に当たる）前」から規則的に使うことで、くしゃみ・鼻水・かゆみを減らす有効性が示されています。
一方、薬によって眠気の出方が違うため、眠気が出る方は夜に回すなど生活に合わせた調整が合理的です（ただし自己判断で倍量などは不可）。

Q4. 薬が効かないとき、どうすればいい？

第二世代抗ヒスタミン薬は、全体として有効ですが、個人差が大きいため「同じ第二世代でも、別の成分に変えると効く」ことが臨床的にしばしばあります。加えて、鼻閉が強いなら点鼻治療の追加が有効になりやすいです。
目安として「数日〜1週間で満足できない」「眠気が強く生活に支障」などがあれば、受診して調整しましょう。

Q5. 妊娠中・授乳中でも飲める花粉症の薬は？

妊娠中は、レビューでロラタジン（クラリチン）とセチリジン（ジルテック）が最も研究され、概ね安全と整理されています。
フェキソフェナジン（アレグラ）も大規模コホート研究で、比較薬（セチリジン）と比べて有害転帰が増えにくい結果でした。
一方、ディレグラのように血管収縮薬成分を含むものは、特に妊娠初期で慎重という整理が一般的です。

授乳中も「データが多い薬を優先」が基本で、データの乏しい薬（例：ビラスチン）は代替薬が望ましいとされています。

参考文献

ガイド/総説・比較

• Hong D, et al. Efficacy of different oral H1 antihistamine treatments on allergic rhinitis: a systematic review and network meta-analysis of randomized controlled trials. Braz J Otorhinolaryngol. 2023.
• Kawauchi H, et al. Antihistamines for Allergic Rhinitis Treatment from the Viewpoint of Nonsedative Properties. Int J Mol Sci. 2019.
• Rosenfield L, et al. Allergic rhinitis. 2024.
• Torres MI, et al. Intranasal Versus Oral Treatments for Allergic Rhinitis. J Allergy Clin Immunol Pract. 2024.

ザイザル（レボセチリジン）

• Simons FER, et al. Clinical pharmacology of a highly selective H1-receptor antagonist, levocetirizine. Clin Exp Allergy. 2005.
• Hiraoka K, et al. Brain histamine H1 receptor occupancy measured by PET after levocetirizine vs fexofenadine. 2015.
• Horak F, et al. Levocetirizine has a longer duration of action on grass pollen–induced nasal symptoms than fexofenadine. Clin Exp Allergy. 2005.

アレロック（オロパタジン）

• Tashiro M, et al. Brain histamine H1 receptor occupancy… comparison of olopatadine and ketotifen. Br J Clin Pharmacol. 2006.
• （NMA内で比較対象に含まれる）Hong D, et al. 2023.

ルパフィン（ルパタジン）

• Okubo K, et al. Efficacy and safety of rupatadine in Japanese patients with seasonal allergic rhinitis: a randomized controlled trial. 2019.
• Marmouz F, et al. Morning and evening efficacy evaluation of rupatadine 10 mg… 2011.
• Hong D, et al. 2023（ルパタジン上位）。

タリオン（ベポタスチン）

• Tashiro M, et al. Brain histamine H1 receptor occupancy… bepotastine and diphenhydramine. 2008.
• Carrillo-Martin I, et al. Bepotastine besilate for the treatment of perennial allergic rhinitis: review. 2018.

ジルテック（セチリジン）

• Tashiro M, et al. Brain histamine H1 receptor occupancy… cetirizine. 2009.
• Kawauchi H, et al. 2019

クラリチン（ロラタジン）

• Iwama T, et al. Brain histamine H1 receptor occupancy after desloratadine and loratadine. 2019.
• Hong D, et al. 2023（ロラタジン下位傾向）。

アレジオン（エピナスチン）

• Yanai K, et al. PET study… epinastine receptor occupancy <20%. 1995.
• Sarashina A, et al. Population pharmacokinetics of epinastine. 2005.

デザレックス（デスロラタジン）

• Iwama T, et al. 2019（デスロラタジンH1RO）。
• Hong D, et al. 2023（比較対象）。

アレグラ（フェキソフェナジン）

• Hiraoka K, et al. 2015（フェキソフェナジンH1RO）。
• Andersson NW, et al. Association Between Fexofenadine Use During Pregnancy and Fetal Outcomes. 2020.
• Hong D, et al. 2023（比較対象）。

ビラノア（ビラスチン）

• Farré M, et al. Bilastine vs hydroxyzine: occupation of brain histamine H1 receptors. 2014.
• Okubo K, et al. Bilastine vs fexofenadine in Japanese PAR (non-inferiority; 1h effect). 2017.
• Kawauchi H, et al. 2019（非脳内移行型としての整理）。

エバステル（エバスチン）

• Tagawa M, et al. Ebastine causes brain histamine H1-receptor occupation of approximately 10% (PET). 2001.
• Hong D, et al. 2023（比較対象）。

アレサガ（エメダスチン貼付剤）

• Okubo K, et al. Efficacy and safety of the emedastine patch… Phase III RCT. 2018.

ディレグラ（フェキソフェナジン＋プソイドエフェドリン）

• Nakamura Y, et al. Onset of action of fexofenadine/pseudoephedrine on nasal obstruction. 2024.

妊娠・授乳（安全性）

• Gupta KK, et al. Medical management of rhinitis in pregnancy. 2022.
• So M, Bozzo P, Inoue M, Einarson A. Safety of antihistamines during pregnancy and lactation. 2010.
• LactMed: Bilastine（授乳データ不足の整理）2025更新。